Wirkstoff:
Siponimod (BAF312) ist ein selektiver Sphingosin-1-Phosphat (S1P)-Rezeptor-Modulator und gehört zu den Immunsuppressiva.
Handelsname:
Mayzent®
Indikation:
SPMS, aktiver Verlauf
Siponimod ist für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit aktiven Verläufen der sekundär progredienten MS (SPMS) – nachgewiesen durch Schübe oder Bildgebung – zugelassen.
Zulassung:
2020
Wirksamkeitskategorie:
2
Verabreichungsform:
Kapsel, oral
Standarddosis ist eine Tablette (2 mg) täglich, aber abhängig vom CYP2C9-Genotyp des Patienten, der durch eine Blutuntersuchung oder Speichelprobe vor Beginn der Therapie bestimmt werden muss.
- Genotypen 1/3 und 2/3: 1 mg/Tag; 4 Tabletten zu 0,25 mg
- Genotyp 3/3: kontraindiziert
- Andere Genotypen: Standarddosis
Siponimod wird über fünf Tage eindosiert (0,25 mg – 0,25 mg – 0,5 mg – 0,75 mg – 1,25 mg).
Wirkweise:
Siponimod hat einen entzündungshemmenden Effekt und gehört wie Fingolimod zu den S1P-Modulatoren, wirkt aber im Gegensatz dazu selektiver auf das Immunsystem und ist eine Fortentwicklung zu diesem. Siponimod bindet selektiv an zwei von fünf Rezeptoren für S1P, nämlich S1P1 und S1P5. Als funktioneller Antagonist auf S1P1-Rezeptoren von Lymphozyten verhindert Siponimod den Austritt der Lympozyten aus den Lymphknoten, reduziert damit den Übertritt von T-Zellen in das Zentrale Nervensystem und verhindert so neue Entzündungsherde.
Nicht geeignet bei/für:
Allergie gegen Erdnüsse, Soja oder einem sonstigen Bestandteil des Arzneimittels, einer Immunschwäche, vorheriger Progressiver Multifokaler Leukenzephalopathie (PML) oder Kryptokokkenmeningitis, einer aktiven Krebserkrankung, schweren Leberproblemen, Frauen in gebärfähigem Alter, die keine zuverlässige Schwangerschaftsverhütung anwenden oder während der Schwangerschaft und Stillzeit, Herzinfarkt, instabiler Angina pectoris, Schlaganfall oder bestimmten Arten von Herzinsuffizienz in den letzten sechs Monaten vor Einnahme, unregelmäßigem oder anomalem Herzrhythmus ohne Herzschrittmacher.
Nebenwirkungen:
Die Nebenwirkungen von Siponimod unterscheiden sich nicht wesentlich von denen von Fingolimod. Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen, Bluthochdruck und Anstiege in den Leberfunktionstests. Darüber hinaus wurden folgende häufige Nebenwirkungen beobachtet: Ausschlag mit kleinen, flüssigkeitsgefüllten Blasen, die auf geröteter Haut erscheinen (Symptome der Virusinfektion Herpes Zoster, die schwerwiegend sein kann), Fieber, Halsschmerzen und/oder wunde Stellen im Mund aufgrund einer Infektion (Lymphopenie), Krämpfe, epileptische Anfälle, neue Muttermale, Schwindel, unwillkürliches Zittern des Körpers (Tremor), Durchfall, Übelkeit, Schmerzen in Händen oder Füßen, geschwollene Hände, Fußgelenke, Beine oder Füße (periphere Ödeme), Schwäche (Asthenie), verminderte Lungenfunktion.
Weil Siponimod das Infektionsrisiko erhöhen kann, sollte vor Beginn der Behandlung ein vollständiges Blutbild bestimmt werden. Patienten, die unter der Behandlung Sehstörungen bemerken, sollten ihren Arzt kontaktieren, da das Medikament ein Makulaödem verusachen kann. Außerdem kann es unter Siponimod zu vorübergehenden Herzfrequenzabfällen und zu einer Abnahme der Lungenfunktion kommen.
Wissenswertes:
Siponimod ist derzeit der einzige zugelassene Wirkstoff zur Behandlung der sekundär progredienten Multiplen Sklerose auch ohne Schübe (allerdings muss zumindest MRT-Aktivität nachgewiesen sein).
Wird die Behandlung mit Siponimod für mindestens vier Tage unterbrochen, muss eine erneute Eindosierung erfolgen.
Nach Absetzen von Siponimod besteht das Risiko für eine überschießend wiederkehrende Krankheitsaktivität (Rebound).
Letzte Änderung: 21.01.2021